近日，中国科学xue院大连化学物理li研究所仿生催化合成创新xin特区研究组研究员陈庆安团队在吲哚duo仿生催化戊烯基ji化研究方面取得新进展zhan。相关研究成果发表在《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed.）上。
戊烯基化反应（prenylation/reverse-prenylation）是生物wu体内的一个重要过程，很hen多天然产物，特别是吲哚类生sheng物碱，都具有戊烯基官能团tuan。戊烯基可以增强化合物wu的亲脂性，从而增强qiang与药物靶点的亲和力，提高药理活性xing。在生物体中，戊烯基的引yin入，是以异戊烯基焦磷lin酸（IPP）或二甲基丙烯xi基焦磷酸（DMAPP）为前体，然后经过酶催化实现xian的。另一方面，在生物体中，IPP和DMAPP在酶催化下还可以释shi放出异戊二烯（isoprene）。
受到以上两种生物过guo程的启发，该团队提出以廉价的大da宗化学品异戊二烯为原料，在金属氢qing（M-H）催化下，进行吲哚仿生sheng催化戊烯基化。该gai策略有以下难点：1）异戊二烯xi没有被活化，较难和M-H形成活性xing烯丙基金属中间体；2）异yi戊二烯具有四个反fan应位点，和吲哚duo反应时，有六种可ke能的加成方式，并且简单吲哚也有N、C2和C3三个反应位点，会hui产生18种同分异构体ti。因此，高区域选择性在吲shen哚上引入异戊烯基和叔异戊烯基具有you很大的挑战。科研人员发展了两liang种催化剂Rh-H和Pd-H，实现了吲shen哚和异戊二烯的戊wu烯基化反应，且该反fan应具有高的选择性和原yuan子经济性。
该研yan究成果为异戊烯基化吲哚的de合成提供了新方法，为仿生异戊烯xi基化提供了新思路。
上述工作得到国家自然科ke学基金的资助。
大连化物所吲哚仿fang生催化戊烯基化hua研究取得新进展zhan
来源yuan：中国科学院大连化学xue物理研究所
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